Niacinamida 10%

Es una forma fisiológicamente activa de la vitamina B3.

Los beneficios a nivel tópico se deben a que es un precursor de dos coenzimas muy importantes dentro de las células: NAD+/NADH y NADP+. Estas moléculas son imprescindibles para el funcionamiento celular. Con la edad, la concentración de estas coenzimas va disminuyendo por lo que el aporte de niacinamida ayuda a normalizar el balance de estas coenzimas. 

Entre las propiedades de la niacinamida podemos destacar: 

• Capacidad para inhibir la transferencia de los melanosomas desde los melanocitos a los queratinocitos: los melanosomas son compartimentos donde se sintetiza y se almacena la melanina (pigmento de la piel). En diferentes estudios se ha demostrado que en presencia de niacinamida, la transferencia de estos melanosomas desde los melanocitos (células donde se produce la melanina) a los queratinocitos está disminuida, lo que sugiere que la aplicación de niacinamida tópica puede reducir la pigmentación de la piel. 
• Función anti acné
• Capacidad para regular la síntesis de ceramidas: éstas son claves para que la función barrera del estrato córneo se mantenga en buen estado, tanto estructuralmente como funcionalmente.En las pieles maduras, el nivel de ceramidas disminuye. Diferentes estudios han demostrado que la niacinamida puede estimular la síntesis de estas ceramidas así como de ácidos grasos y colesterol, conduciendo a una disminución de la pérdida transepidérmica de agua.
• Capacidad para regular los marcadores de diferenciación epidérmica y proliferación dérmica: estimula los queratinocitos basales epidérmicos y estimula la biosíntesis de intermediarios epidérmicos los cuales son claves para la formación de un estrato córneo funcional. Esto puede ser debido al incremento de las coenzimas previamente descritas tras la aplicación tópica del activo. 

Alpha Arbutin 2%

En cosmética, los activos blanqueantes más usados basan su mecanismo de acción en la inhibición de la enzima tironasa.

Alfa arbutina es un agente natural blanqueante y ha sido encontrada en diferentes plantas como en el arándano. La producción de melanina es reducida de forma efectiva, siendo esta inhibición más efectiva que con la beta arbutina.

Trabaja de forma similar a la hidroquinona pero produciendo menos irritación y menos toxicidad para el melanocito, por lo que es más tolerable. El mecanismo de acción de este activo queda esquematizado en el siguiente gráfico.

Además, gracias al uso combinado de la alfa arbutina con la niacinamida, los cuales presentan efecto sinérgico, se consiguen los siguientes beneficios:

• Mantiene de la hidratación de la piel
• Reduce la sensibilidad de la piel
• Iguala las imperfecciones de la piel
• Reduce la aparición de líneas finas y arrugas
• Mejora la elasticidad de la piel
• Garantiza un tono de piel más claro y unificado
• Evita el oscurecimiento de la piel tras la exposición a la radiación UV.

Vitamina C (O-Ethyl-Ascorbic acid)

La vitamina C presenta importantes propiedades beneficiosas para la piel como son su capacidad iluminadora o su capacidad para estimular la síntesis de colágeno. Pero la vitamina C pura es inestable y muy sensible a la oxidación. Para mantener las funciones de la vitamina y solventar el problema de estabilidad y oxidación, usamos un derivado de ella.

Entre las funciones de este activo destacan:

• Disminución del foto envejecimiento
• Estimulación de la síntesis de colágeno
• Disminución de la auto-oxidación
• Captura de radicales libres
• Protección del ADN
• Iluminación de la piel y homogeneización del tono
• Disminución de las manchas

El estudio in vivo analizó el efecto del Ethyl Ascorbic Acid sobre las arrugas, analizando el área total de la arruga, la largura total de la arruga y la profundidad entre otros aspectos. Los resultados muestran cómo la aplicación de una crema con Ethyl Ascorbic Acid mejora todos las variables estudiadas, ya desde el día 28, observándose un mayor efecto en el día 56.

La Disminución del fotoenvejecimiento se consigue a través de su función antiinflamatoria. La exposición a rayos UVB y UVA genera especies reactivas de oxígeno (ROS) provocando la liberación de una cascada de mediadores que tienen como desenlace un proceso inflamatorio y una degradación de colágeno, lo que lleva a un envejecimiento prematuro de la piel, a la formación de arrugas y al daño del ADN (imagen derecha). El Ethyl Ascorbic Acid provoca una inhibición de estos mediadores inflamatorios (citocinas proinflamatorias como IL-6 o IL-8 o prostaglandina-2).

Al igual que la Vitamina C, también estimula la producción de colágeno. Para evaluar su capacidad para estimular la producción de colágeno, se realizó un estudio comparativo con el TGF β1, el cual es un potente estimulador. Los resultados muestran que el Ethyl Ascorbic Acid presenta una capacidad estimuladora a TGF β1, quedando demostrada su propiedad.

Por otro lado, tiene la capacidad de capturar radicales libres. Estos radicales son moléculas que presentan electrones desapareados, lo cual lo hacen muy reactivos, causando una cascada de reacciones. Son producidos por ejemplo por la radiación ultravioleta, el estrés o la contaminación ambiental.

Su importancia reside en la capacidad para generar daño celular, que termina en un envejecimiento prematuro. Se han realizado varios estudios para verificar la eficacia del activo. Por un lado, se observó que mejora la viabilidad celular tras ser irradiadas con UVB, obteniendo mejores resultados que con otro derivado estable de la Vitamina C. Por otro lado, se observó una buena capacidad de inhibición de las especies reactivas de oxígeno (ROS), tanto tras la irradiación con UVA (87,6% de inhibición) como con UVB (44,9% de inhibición).

Otras de las funciones a destacar es la protección del ADN, mostrando una mejor protección que otro de los derivados estables de la Vitamina C.

Es ampliamente conocida la función blanqueante e iluminadora de la Vitamina C. Este derivado también posee esta propiedad. En el proceso de síntesis de melanina intervienen diferentes enzimas, entre ellas destacamos la Tirosinasa. Este enzima actúa a dos niveles, usando como sustrato tanto la tirosina como DOPA. La inhibición de este enzima conlleva una disminución en la síntesis de melanina. El principio activo actúa inhibiendo, entre otras, a este enzima tanto cuando usa como sustrato la tirosina (inhibición del 37,6%) como la DOPA (inhibición del 54,8%).

Otros estudios también han demostrado una disminución de hasta un 28,6% del contenido de melanina. Un estudio realizado muestran manchas en la piel, a las cuales se les aplica 2 veces al día una crema con Ethyl Ascorbic Acid y se estudian a los 14 días, a los 28 y a los 56 días. Los resultados muestran que esta aplicación mejora el brillo de la piel y reduce el tamaño de la mancha incluso a los 14 días, observándose una reducción gradual hasta el día 56.

Potassium Azeloyl Diglycinate

Activo obtenido de la acilación del ácido azelaico con glicina y sal de potasio.

Es un inhibidor competitivo reversible de la enzima tirosinasa. También posee acción antioxidante, que contribuye a su eficacia despigmentante. De esta forma, ayuda a unificar el tono desigual y manchas oscuras.

Tiene propiedades seborreguladoras y antimicrobianas, siendo interesante en acné. Gracias a la presencia de glicina también mejora la hidratación y la elasticidad.

Hydrolyzed Wheat Flour

Es una solución de harina de trigo hidrolizada rica en arabinoxilano-oligosacáridos con propiedades despigmentantes que actúan sobre la tirosinasa y la proteína-1 relacionada con tirosinasa (TRP-1).

El test in vivo realizado en el antebrazo, dos veces al día durante 56 días, una crema con el principio activo o otra crema con arbutina.

Diglucosyl Gallic Acid

Es una nueva generación de moléculas reguladoras de la melanina que es activada por la microbiota cutánea. Contiene el patentado THBG (Tri Hydroxy Benzoic acid alpha-Glucosides) que una vez es aplicado en la superficie cutánea, la microbiota lo transforma parcialmente en THBA (Tri Hydroxy Benzoic Acid – inhibidor natural de la tirosinasa) que ambos en sinergía uniformizan el tono en siete niveles:

1. Inhibe la producción de ROS.
2. Previene daños en el ADN inducidos por la radiación UV.
3. Controla la expresión de factor de transcripción asociado con microftalmia (MITF), inhibiendo la melanogénesis.
4. Reduce la expresión de PGE2, reduciendo vasodilatación y rojeces.
5. Controla la ruta Nf-kB reduciendo la inflamación.
6. Satura los receptores de los queratinocitos deteniendo la transferencia de melanina.
7. Bloquea la síntesis de melanina bajo condiciones de radiación UV, uniformiza el tono.

Estudio doble ciego frente a placebo bajo control dermatológico fue realizado en 20 mujeres de edades comprendidas entre los 30 y 60 años con manchas en la cara.  El estudio empezó al final del verano, periodo donde la exposición a la radiación UV sigue siendo de gran relevancia. Dos veces al día se aplica la crema placebo en un lado de la cara y la misma crema con el principio activo en la otra mitad de la cara por 84 días. El color de la piel, la luminosidad y las rojeces fueron medidas utilizando diferentes equipos (Visia CR, Siascope y Chromameter). 

1. Reducción de lentigos solares (Visia CR)

Resultados: el principio activo redujo los lentigos solares en solo un mes comparado con el placebo, con resultados 18 veces mejores tras 84 días. 

2. Mejora del aclaramiento de la piel (Siascope) 

El contenido en melanina fue medido con el Siascope. La reducción del contenido en melanina fue observado tanto en la piel como en las manchas. 

Resultados: El principio activo redujo el contenido global de melanina hasta un 150% Comparado con el placebo después de 84 días tanto la piel como las manchas son visiblemente más claras.

3. Reducción de rojeces (Chromameter)El valor a* corresponde con la rojez de la piel, Este valor se midió una vez y se comparó con los datos del placebo.Resultados: el principio activo redujo el valor a* hasta un 600% comparado con el placebo después de 84 días.
4. Incremento de la luminosidad/unificación del tono de la piel (Chromameter) 

El ángulo ITA Es un parámetro esencial relacionado con  la eficacia de  luminosidad de un producto haciendo uso de los valores  L* y b*. A mayor ITA más clara la piel es.

Resultados: El principio activo incrementa el índice de aclaramiento ITA 16 veces más comparado con el placebo tras 84 días.

Vaccinium Myrtillus Fruit Extract, Saccharum Officinarum (Sugar Cane) Extract, Citrus Aurantium Dulcis (Orange) Fruit Extract, Citrus Limon (Lemon) Fruit Extract y Acer Saccharum (sugar Maple) Extract

Una combinación específica de estos cinco activos que consiguen acelerar la renovación celular desde un 24% comparado con el control biológico sin tratar.

Esta renovación celular va a favorecer la penetración de los demás ingredientes de la fórmula y a uniformizar el tono al eliminar más rápidamente capas de células muertas pigmentadas.

Propanediol

No solo mejora la textura y la sensación al contacto con la piel. También proporciona beneficios adicionales.

Atrae la humedad del aire y la retiene, reduciendo la deshidratación, además su efecto humectante contribuye con la reducción de los signos de envejecimiento que deja el paso del tiempo.

También ayuda a limpiar y eliminar suciedades de la piel, propicia que no haya poros obstruidos, lo que lo hace ideal para personas propensas al acné.

En la piel se pueden diferenciar tres capas: la hipodermis, la dermis y la epidermis, siendo esta última la capa más superficial. La epidermis a su vez se encuentra formada por cinco estratos, de más profundo a más superficial encontramos: el estrato basal, el espinoso, el granuloso, el lúcido y finalmente el córneo que delimita nuestro cuerpo con el entorno.

En el estrato basal se hallan los melanocitos que son las células responsables de generar el pigmento de la piel llamado melanina por medio de la melanogénesis.

A grandes rasgos, en la melanogénesis la tirosinasa por una serie de reacciones transforma el aminoácido tirosina en melanina (existen dos tipos), se transfiere por desmosomas a los queratinocitos pigmentando la piel.

La principal función de la melanina es de filtro natural contra la radiación solar y sus efectos dañinos y acumulativos a nivel celular. En las pieles más oscuras, como máximo, el SPF de la melanina equivale a 13,5 mientras que en pieles más claras sólo 4-5, por lo que el bronceado no exime de usar fotoprotección para reducir el daño solar.

Las alteraciones en la pigmentación cutánea se denominan discromías, donde si las alteraciones consisten en oscurecimiento cutáneo son hipercromías.

La síntesis de melanina está activada, e influenciada, por:

• Factores genéticos, que dependiendo de la capacidad determinada genéticamente de los melanocitos de producir melanina y la proporción entre los dos tipos de melanina, encontraremos los diferentes tonos de piel que se pueden clasificar en fototipos, la escala más usada es la clasificación del Dr. T. Fitzpatrick, donde el fototipo I es el más claro y el VI el más oscuro. A mayor fototipo mayor resistencia a la quemadura solar.
  
• Factores endocrinos, los desequilibrios hormonales pueden aumentar el riesgo de hipercromías como la toma de anticonceptivos, el embarazo…
• El exposoma, son los factores externos como la radiación solar, humo del tabaco, la temperatura ambiente, la dieta, el estrés, la falta de sueño y la contaminación que contribuyen en mayor o menor medida a la activación de la síntesis de melanina y agravamiento consecuente de las hipercromías.

La piel se broncea en respuesta al daño celular inducido por la radiación solar, por lo que una piel bronceada es una piel que ha sido dañada, de tal forma que no existe un bronceado saludable. La piel va acumulando el daño inducido por el exposoma, principalmente por la radiación solar, que se va a traducir con el paso del tiempo en envejecimiento y manchas, lo que se conoce como fotoenvejecimiento.

Podemos diferenciar dos tipos de hiperpigmentaciones:

• Hiperpigmentación por aumento del número de melanocitos, no están influenciados por la radiación solar, son los nevus melanocíticos o lunares y los léntigos seniles (generados por exposición solar crónica).
• Hiperpigmentación por un exceso de la actividad de los melanocitos, se agravan con la radiación solar: lentigos solares (manchas delimitadas), efélides o pecas (pequeñas manchas delimitadas), melasma o cloasma (origen hormonal junto con fotoexposición, límites no precisos, microinflamación asociada) e hiperpigmentaciones post-inflamatorias (manchas que aparecen tras un proceso inflamatorio como tras una lesión de acné o tras la depilación con cera en la zona del bigote, no confundir con el eritema post-inflamatorio que es de color rojizo donde los despigmentantes no son eficaces, pero sí previenen la formación de las hiperpigmentaciones post-inflamatorias en personas propensas).